Піперин із перцю — спеція, що посилює дію інших ліків і трав?

Мета дослідження: Піперин — біологічно активна сполука з Piper nigrum і Piper longum — продемонстрував перспективну дію як інгібітор ефлюксних насосів (EP) і як допоміжний засіб у лікуванні туберкульозу (ТБ). У цьому систематичному огляді дослідили наукові роботи про дію піперину проти мікобактерій, зосередившись на механізмі дії, взаємодії з ліками та протимікобактеріальній активності.

Результати: Після вилучення дублікатів залишилося 208 публікацій. Із них повний текст оцінили у 13 статтях. Після застосування критеріїв включення до цього систематичного огляду увійшли вісім досліджень. Результати систематичного огляду показали, що піперин має перспективну дію проти ТБ, переважно в поєднанні з протимікробними препаратами, і відіграє важливу роль як інгібітор ефлюксних насосів.

Мета дослідження: Лікувальні властивості куркуміну, отриманого з Curcuma longa L., не вдається використати через його низьку біодоступність, зумовлену швидким метаболізмом у печінці та стінці кишківника.

Результати: Час до досягнення максимальної концентрації значно збільшився (P < 0,02), тоді як період напіввиведення та кліренс значно зменшилися (P < 0,02), а біодоступність зросла на 154%. Натомість у людей після прийому лише 2 г куркуміну його рівень у сироватці був або невизначним, або дуже низьким. Одночасне застосування 20 мг піперину забезпечило значно вищі концентрації через 0,25–1 годину після прийому препарату (P < 0,01 через 0,25 і 0,5 години; P < 0,001 через 1 годину); біодоступність зросла на 2000%. Дослідження показує, що за використаних доз піперин підвищує концентрацію куркуміну в сироватці, ступінь його всмоктування та біодоступність як у щурів, так і в людей, не спричиняючи побічних ефектів.

Мета дослідження: Гліобластома (GBM) — дуже агресивна пухлина мозку, можливості лікування якої обмежені через її агресивність, високу частоту рецидивів і стійкість до стандартної терапії. Піперин — біологічно активна сполука чорного перцю — проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр (BBB) і має протиракову дію.

Результати: У клітинах GBM спостерігається значне надмірне утворення MAOB, пов’язане з гіршим прогнозом для пацієнтів. Піперин ефективно знижував рівень MAOB, вибірково спричиняв цитотоксичну дію на клітини гліоми, впливав на окиснювальний стрес через підвищення рівня NRF2 і посилював відповідь на пошкодження ДНК. Спільне застосування піперину й TMZ значно посилювало цитотоксичність і пошкодження ДНК. Піперин діє проти GBM, впливаючи на MAOB, порушуючи рівновагу активних форм кисню (ROS) і спричиняючи пошкодження ДНК. Він також посилює дію TMZ, що свідчить про його потенціал як допоміжного засобу лікування GBM.

Мета дослідження: Щоб подолати обмеження, пов’язані з низькою розчинністю у воді ікаритину (ICT) і піперину (PIP), які обмежують їхній лікувальний потенціал, було розроблено коаморфну систему доставки ліків.

Результати: Порівняно з кристалічними формами коаморфна система ICT-PIP продемонструвала значно кращу розчинність (у 3,5 раза для ICT і в 3,7 раза для PIP) та швидкість власного розчинення (у 2,0 раза для ICT і в 1,8 раза для PIP). PXRD підтвердила повну аморфізацію без виявних кристалічних піків; FT-IR виявила міжмолекулярні водневі зв’язки між ICT і PIP, а DSC показала одну температуру склування (Tg) — 164,6 °C, що підтвердило утворення однофазної аморфної системи. Фармакокінетичні дослідження виявили підвищення біодоступності після прийому всередину в 1,6 раза для ICT і в 1,4 раза для PIP. Система зберігала чудову фізичну стабільність протягом шести місяців за умов зберігання. У дослідженні успішно створили стабільну коаморфну систему ICT-PIP із кращими показниками розчинності та біодоступності, продемонструвавши, що коаморфізація є дієвим способом поліпшення доставки комбінацій малорозчинних препаратів.