Piperina del pepe: la spezia che potenzia altri farmaci ed erbe?

Obiettivo dello studio: La piperina, un composto bioattivo di Piper nigrum e Piper longum, ha mostrato un’attività promettente come inibitore delle pompe di efflusso (EP) e come coadiuvante nel trattamento della tubercolosi (TB). Questa revisione sistematica ha esaminato gli studi scientifici sull’attività della piperina contro i micobatteri, concentrandosi sul suo meccanismo d’azione, sulle interazioni farmacologiche e sull’attività antimicobatterica.

Risultati: Dopo aver eliminato le pubblicazioni duplicate, ne sono rimaste 208. Di queste, abbiamo valutato il testo integrale di 13 articoli. Dopo aver applicato i criteri di inclusione, otto studi sono stati inclusi in questa revisione sistematica. I risultati della revisione sistematica hanno mostrato che la piperina ha un’attività antitubercolare promettente, soprattutto se associata ad antimicrobici, e svolge un ruolo importante come inibitore delle pompe di efflusso (EP).

Obiettivo dello studio: Le proprietà medicinali della curcumina ottenuta da Curcuma longa L. non possono essere sfruttate a causa della sua scarsa biodisponibilità, dovuta al rapido metabolismo nel fegato e nella parete intestinale.

Risultati: Il tempo necessario per raggiungere il valore massimo è aumentato significativamente (P < 0.02), mentre l’emivita di eliminazione e la clearance sono diminuite significativamente (P < 0.02) e la biodisponibilità è aumentata del 154%. Negli esseri umani, invece, dopo una dose di 2 g di sola curcumina, i livelli nel siero erano non rilevabili o molto bassi. La somministrazione concomitante di 20 mg di piperina ha prodotto concentrazioni molto più elevate da 0,25 a 1 h dopo l’assunzione (P < 0.01 a 0,25 e 0,5 h; P < 0.001 a 1 h); l’aumento della biodisponibilità è stato del 2000%. Lo studio dimostra che, ai dosaggi utilizzati, la piperina aumenta la concentrazione sierica, l’entità dell’assorbimento e la biodisponibilità della curcumina sia nei ratti sia negli esseri umani, senza effetti avversi.

Obiettivo dello studio: Il glioblastoma (GBM) è un tumore cerebrale altamente aggressivo, con opzioni terapeutiche limitate a causa della sua aggressività, dell’elevato tasso di recidiva e della resistenza alle terapie convenzionali. La piperina, un composto bioattivo del pepe nero, attraversa la barriera emato-encefalica (BBB) e mostra effetti antitumorali.

Risultati: La MAOB è significativamente sovraespressa nel GBM ed è correlata a una prognosi sfavorevole per i pazienti. La piperina ha ridotto efficacemente i livelli di MAOB, indotto citotossicità selettiva nelle cellule di glioma, modulato lo stress ossidativo attraverso l’aumento di NRF2 e potenziato la risposta al danno del DNA. Il trattamento combinato con piperina e TMZ ha aumentato significativamente la citotossicità e il danno al DNA. La piperina esercita effetti contro il GBM agendo sulla MAOB, alterando l’omeostasi delle ROS e inducendo danni al DNA. Inoltre, potenzia l’efficacia del TMZ, evidenziando il suo potenziale come terapia aggiuntiva per il GBM.

Obiettivo dello studio: Superare i limiti legati alla scarsa solubilità in acqua di icariina (ICT) e piperina (PIP), che ne riducono il potenziale terapeutico, sviluppando un sistema di rilascio dei farmaci co-amorfo.

Risultati: Il sistema co-amorfo ICT-PIP ha mostrato un miglioramento significativo della solubilità (3,5 volte per ICT e 3,7 volte per PIP) e della velocità intrinseca di dissoluzione (2,0 volte per ICT e 1,8 volte per PIP) rispetto alle forme cristalline. La PXRD ha confermato l’amorfizzazione completa, senza picchi cristallini rilevabili; la FT-IR ha rivelato interazioni di legame a idrogeno intermolecolari tra ICT e PIP; la DSC ha mostrato un’unica temperatura di transizione vetrosa (Tg) a 164.6 °C, confermando la formazione di un sistema amorfo monofasico. Gli studi farmacocinetici hanno rilevato un aumento della biodisponibilità orale rispettivamente di 1,6 e 1,4 volte per ICT e PIP. Il sistema ha mantenuto un’eccellente stabilità fisica per sei mesi nelle condizioni di conservazione. Questo studio ha sviluppato con successo un sistema co-amorfo ICT-PIP stabile, con caratteristiche superiori di solubilità e biodisponibilità, dimostrando che la co-amorfizzazione è una strategia valida per ottimizzare la somministrazione di combinazioni di farmaci scarsamente solubili.