Piperin dari lada — rempah yang memperkuat efek obat dan herbal lain?

Tujuan studi: Piperin, senyawa bioaktif dari Piper nigrum dan Piper longum, menunjukkan aktivitas yang menjanjikan sebagai penghambat pompa efluks (EP) dan sebagai terapi pendamping untuk tuberkulosis (TB). Tinjauan sistematis ini menelaah penelitian ilmiah tentang aktivitas piperin terhadap mikobakteri, dengan fokus pada mekanisme kerja, interaksi obat, dan aktivitas antimikobakteri.

Hasil: Setelah publikasi duplikat dihapus, tersisa 208 publikasi. Dari jumlah tersebut, teks lengkap 13 artikel dievaluasi. Setelah kriteria inklusi diterapkan, delapan penelitian dimasukkan dalam tinjauan sistematis ini. Hasil tinjauan menunjukkan bahwa piperin memiliki aktivitas anti-TB yang menjanjikan, terutama jika dikombinasikan dengan antimikroba, dan berperan penting sebagai penghambat EP.

Tujuan studi: Khasiat obat kurkumin yang diperoleh dari Curcuma longa L. tidak dapat dimanfaatkan secara optimal karena bioavailabilitasnya rendah akibat metabolisme yang cepat di hati dan dinding usus.

Hasil: Waktu untuk mencapai kadar maksimum meningkat secara signifikan (P < 0.02), sedangkan waktu paruh eliminasi dan klirens menurun secara signifikan (P < 0.02), dan bioavailabilitas meningkat sebesar 154%. Sebaliknya, pada manusia yang menerima dosis 2 g kurkumin saja, kadar dalam serum tidak terdeteksi atau sangat rendah. Pemberian piperin 20 mg secara bersamaan menghasilkan konsentrasi yang jauh lebih tinggi pada 0.25 hingga 1 jam setelah pemberian obat (P < 0.01 pada 0.25 dan 0.5 jam; P < 0.001 pada 1 jam); bioavailabilitas meningkat sebesar 2000%. Penelitian ini menunjukkan bahwa pada dosis yang digunakan, piperin meningkatkan konsentrasi kurkumin dalam serum, tingkat penyerapan, dan bioavailabilitasnya pada tikus maupun manusia, tanpa efek samping.

Tujuan studi: Glioblastoma (GBM) adalah tumor otak yang sangat agresif dengan pilihan pengobatan terbatas karena sifatnya yang agresif, tingkat kekambuhan yang tinggi, dan resistensi terhadap terapi konvensional. Piperin, senyawa bioaktif dalam lada hitam, dapat menembus sawar darah-otak (BBB) dan menunjukkan efek antikanker.

Hasil: MAOB mengalami peningkatan ekspresi yang signifikan pada GBM dan berkorelasi dengan prognosis pasien yang buruk. Piperin secara efektif menurunkan kadar MAOB, memicu sitotoksisitas selektif pada sel glioma, memodulasi stres oksidatif melalui peningkatan NRF2, dan memperkuat respons kerusakan DNA. Pengobatan bersama piperin dan TMZ secara signifikan meningkatkan sitotoksisitas dan kerusakan DNA. Piperin memberikan efek anti-GBM dengan menargetkan MAOB, mengganggu keseimbangan ROS, dan memicu kerusakan DNA. Piperin juga meningkatkan efektivitas TMZ, sehingga berpotensi menjadi terapi pendamping untuk GBM.

Tujuan studi: Untuk mengatasi keterbatasan kelarutan Icaritin (ICT) dan Piperine (PIP) yang buruk dalam air, yang membatasi potensi terapeutiknya, dikembangkan sistem penghantaran obat ko-amorf.

Hasil: Sistem ko-amorf ICT-PIP menunjukkan peningkatan kelarutan yang signifikan (3.5 kali untuk ICT, 3.7 kali untuk PIP) dan laju disolusi intrinsik (2.0 kali untuk ICT dan 1.8 kali untuk PIP) dibandingkan dengan bentuk kristalnya. PXRD memastikan amorfisasi sempurna tanpa puncak kristal yang terdeteksi, FT-IR menunjukkan interaksi ikatan hidrogen antarmolekul antara ICT dan PIP, dan DSC memperlihatkan satu suhu transisi kaca (Tg) pada 164.6 °C, yang memastikan terbentuknya sistem amorf satu fase. Studi farmakokinetik menunjukkan peningkatan bioavailabilitas oral masing-masing sebesar 1.6 kali dan 1.4 kali untuk ICT dan PIP. Sistem ini mempertahankan stabilitas fisik yang sangat baik selama enam bulan dalam kondisi penyimpanan. Penelitian ini berhasil mengembangkan sistem ko-amorf ICT-PIP yang stabil dengan kelarutan dan bioavailabilitas lebih baik, serta menunjukkan bahwa ko-amorfisasi dapat digunakan untuk mengoptimalkan penghantaran kombinasi obat yang sukar larut.