Piperin aus Pfeffer – ein Gewürz, das die Wirkung anderer Arzneimittel und Kräuter verstärkt?

Ziel der Studie: Piperin, eine bioaktive Verbindung aus Piper nigrum und Piper longum, zeigte vielversprechende Eigenschaften als Effluxpumpen-(EP-)Hemmer und als Ergänzung bei der Behandlung von Tuberkulose (TB). In dieser systematischen Übersichtsarbeit wurden wissenschaftliche Studien zur Wirkung von Piperin gegen Mykobakterien untersucht, mit besonderem Augenmerk auf seinen Wirkmechanismus, Wechselwirkungen mit Arzneimitteln und seine antimykobakterielle Wirkung.

Ergebnisse: Nach dem Entfernen doppelter Veröffentlichungen blieben 208 Publikationen übrig. Davon untersuchten wir den Volltext von 13 Artikeln. Nach Anwendung der Einschlusskriterien wurden acht Studien in die vorliegende systematische Übersichtsarbeit aufgenommen. Die Ergebnisse zeigten, dass Piperin eine vielversprechende Wirkung gegen TB hat, vor allem in Kombination mit antimikrobiellen Arzneimitteln, und eine wichtige Rolle als EP-Hemmer spielt.

Ziel der Studie: Die medizinischen Eigenschaften von Curcumin aus Curcuma longa L. lassen sich wegen seiner geringen Bioverfügbarkeit nicht nutzen. Diese ist auf den schnellen Abbau in der Leber und der Darmwand zurückzuführen.

Ergebnisse: Die Zeit bis zum Erreichen der Höchstkonzentration verlängerte sich signifikant (P < 0.02), während die Eliminationshalbwertszeit und die Clearance signifikant abnahmen (P < 0.02). Die Bioverfügbarkeit stieg um 154 %. Bei Menschen waren nach einer alleinigen Dosis von 2 g Curcumin die Serumspiegel dagegen entweder nicht nachweisbar oder sehr niedrig. Die gleichzeitige Gabe von 20 mg Piperin führte 0,25 bis 1 Stunde nach der Einnahme zu deutlich höheren Konzentrationen (P < 0.01 nach 0,25 und 0,5 Stunden; P < 0.001 nach 1 Stunde); die Bioverfügbarkeit stieg um 2000 %. Die Studie zeigt, dass Piperin in den verwendeten Dosierungen bei Ratten und Menschen die Curcumin-Konzentration im Serum, das Ausmaß der Aufnahme und die Bioverfügbarkeit erhöht, ohne unerwünschte Wirkungen zu verursachen.

Ziel der Studie: Das Glioblastom (GBM) ist ein äußerst aggressiver Hirntumor mit begrenzten Behandlungsmöglichkeiten. Gründe dafür sind sein aggressives Wachstum, die hohe Rückfallrate und die Resistenz gegen herkömmliche Therapien. Piperin, eine bioaktive Verbindung in schwarzem Pfeffer, überwindet die Blut-Hirn-Schranke (BBB) und zeigt krebshemmende Wirkungen.

Ergebnisse: MAOB ist bei GBM deutlich stärker ausgeprägt und steht mit einer schlechteren Prognose für die Patienten in Zusammenhang. Piperin senkte den MAOB-Spiegel wirksam, löste eine selektive Zytotoxizität in Gliomzellen aus, beeinflusste den oxidativen Stress durch eine erhöhte NRF2-Aktivität und verstärkte die DNA-Schadensantwort. Die gemeinsame Behandlung mit Piperin und TMZ erhöhte die Zytotoxizität und DNA-Schädigung deutlich. Piperin wirkt gegen GBM, indem es MAOB angreift, das Gleichgewicht der reaktiven Sauerstoffspezies (ROS) stört und DNA-Schäden auslöst. Außerdem verstärkt es die Wirkung von TMZ, was auf sein Potenzial als unterstützende Therapie bei GBM hinweist.

Ziel der Studie: Ziel war es, die Einschränkungen durch die geringe Wasserlöslichkeit von Icaritin (ICT) und Piperin (PIP), die ihr therapeutisches Potenzial begrenzen, durch die Entwicklung eines co-amorphen Arzneimittelabgabesystems zu überwinden.

Ergebnisse: Das co-amorphe ICT-PIP-System zeigte im Vergleich zu den kristallinen Formen eine deutlich verbesserte Löslichkeit (3,5-fach für ICT und 3,7-fach für PIP) und eine höhere intrinsische Auflösungsgeschwindigkeit (2,0-fach für ICT und 1,8-fach für PIP). Die PXRD-Analyse bestätigte die vollständige Amorphisierung ohne nachweisbare kristalline Peaks. Die FT-IR-Analyse zeigte Wasserstoffbrückenbindungen zwischen ICT und PIP, und die DSC ergab eine einzelne Glasübergangstemperatur (Tg) von 164,6 °C, was die Bildung eines einphasigen amorphen Systems bestätigte. Pharmakokinetische Studien zeigten eine um das 1,6-Fache beziehungsweise 1,4-Fache erhöhte orale Bioverfügbarkeit von ICT und PIP. Das System blieb unter Lagerbedingungen sechs Monate lang physikalisch sehr stabil. In dieser Studie wurde erfolgreich ein stabiles co-amorphes ICT-PIP-System mit verbesserter Löslichkeit und Bioverfügbarkeit entwickelt. Dies zeigt, dass Co-Amorphisierung eine geeignete Strategie zur Optimierung der Verabreichung schwer löslicher Wirkstoffkombinationen ist.