Пиперин из перца — приправа, усиливающая действие других лекарств и трав?

Цель исследования: Пиперин — биоактивное соединение из Piper nigrum и Piper longum — продемонстрировал перспективную активность как ингибитор эффлюксных насосов (ЭН) и как вспомогательное средство при лечении туберкулёза (ТБ). В этом систематическом обзоре изучались научные работы об активности пиперина против микобактерий, особое внимание уделялось механизму его действия, взаимодействию с лекарствами и противомикобактериальной активности.

Результаты: После удаления дублирующихся публикаций осталось 208 работ. Из них мы изучили полные тексты 13 статей. После применения критериев включения в этот систематический обзор вошли восемь исследований. Результаты обзора показали, что пиперин обладает перспективной активностью против ТБ, главным образом в сочетании с противомикробными препаратами, и играет важную роль как ингибитор ЭН.

Цель исследования: Лечебные свойства куркумина, получаемого из Curcuma longa L., не удаётся использовать из-за его низкой биодоступности: он быстро метаболизируется в печени и стенке кишечника.

Результаты: Время достижения максимальной концентрации значительно увеличилось (P < 0.02), а период полувыведения и клиренс значительно снизились (P < 0.02); биодоступность повысилась на 154%. У людей после приёма 2 г одного куркумина уровень в сыворотке крови был либо неопределяемым, либо очень низким. Одновременный приём 20 мг пиперина обеспечил гораздо более высокие концентрации в период от 0,25 до 1 часа после приёма препарата (P < 0.01 через 0,25 и 0,5 часа; P < 0.001 через 1 час); биодоступность повысилась на 2000%. Исследование показывает, что при использованных дозировках пиперин повышает концентрацию куркумина в сыворотке крови, степень его всасывания и биодоступность как у крыс, так и у людей, не вызывая побочных эффектов.

Цель исследования: Глиобластома (ГБМ) — крайне агрессивная опухоль мозга; возможности её лечения ограничены из-за агрессивного характера заболевания, высокой частоты рецидивов и устойчивости к стандартной терапии. Пиперин — биоактивное соединение чёрного перца — проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и проявляет противораковое действие.

Результаты: MAOB значительно сильнее экспрессируется при ГБМ и связан с неблагоприятным прогнозом для пациентов. Пиперин эффективно снижал уровень MAOB, избирательно вызывал цитотоксичность в клетках глиомы, влиял на окислительный стресс, повышая уровень NRF2, и усиливал ответ на повреждение ДНК. Совместное лечение пиперином и TMZ значительно усилило цитотоксичность и повреждение ДНК. Пиперин оказывает действие против ГБМ, воздействуя на MAOB, нарушая равновесие активных форм кислорода и вызывая повреждение ДНК. Он также усиливает эффективность TMZ, что указывает на его возможный потенциал как вспомогательного средства при лечении ГБМ.

Цель исследования: Чтобы преодолеть низкую растворимость икариитина (ICT) и пиперина (PIP) в воде, ограничивающую их терапевтический потенциал, была разработана совместная аморфная система доставки лекарств.

Результаты: Совместная аморфная система ICT-PIP продемонстрировала значительно более высокую растворимость (в 3,5 раза для ICT и в 3,7 раза для PIP) и скорость собственного растворения (в 2,0 раза для ICT и в 1,8 раза для PIP) по сравнению с кристаллическими формами. Рентгеновская порошковая дифракция (PXRD) подтвердила полное аморфное состояние: кристаллических пиков не обнаружено. ИК-Фурье-спектроскопия выявила межмолекулярные водородные связи между ICT и PIP, а дифференциальная сканирующая калориметрия (DSC) показала единственную температуру стеклования (Tg) — 164,6 °C, что подтвердило образование однофазной аморфной системы. Фармакокинетические исследования показали повышение биодоступности при приёме внутрь в 1,6 раза для ICT и в 1,4 раза для PIP. При хранении в заданных условиях система сохраняла отличную физическую стабильность в течение шести месяцев. В ходе исследования была успешно создана стабильная совместная аморфная система ICT-PIP с улучшенными растворимостью и биодоступностью. Это демонстрирует, что совместное аморфизирование может быть эффективным способом оптимизации доставки плохо растворимых комбинаций лекарств.