La pipérine du poivre — une épice qui renforce l’action d’autres médicaments et plantes ?

Objectif de l’étude: La pipérine, un composé bioactif de Piper nigrum et de Piper longum, a montré une activité prometteuse comme inhibiteur des pompes d’efflux (EP) et comme adjuvant dans le traitement de la tuberculose (TB). La présente revue systématique a examiné les études scientifiques sur l’activité de la pipérine contre les mycobactéries, en mettant l’accent sur son mécanisme d’action, ses interactions médicamenteuses et son activité antimycobactérienne.

Résultats: Après suppression des publications en double, il en restait 208. Parmi celles-ci, nous avons évalué le texte intégral de 13 articles. Après application des critères d’inclusion, huit études ont été retenues dans la présente revue systématique. Les résultats de la revue systématique ont montré que la pipérine a une activité prometteuse contre la tuberculose, principalement lorsqu’elle est associée à des antimicrobiens, et qu’elle joue un rôle important comme inhibiteur des pompes d’efflux.

Objectif de l’étude: Les propriétés médicinales de la curcumine issue de Curcuma longa L. ne peuvent pas être exploitées en raison de sa faible biodisponibilité, due à son métabolisme rapide dans le foie et la paroi intestinale.

Résultats: Le temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale a augmenté de façon significative (P < 0.02), tandis que la demi-vie d’élimination et la clairance ont diminué de façon significative (P < 0.02), et la biodisponibilité a augmenté de 154 %. En revanche, chez l’humain, après une dose de 2 g de curcumine seule, les taux sériques étaient indétectables ou très faibles. L’administration concomitante de 20 mg de pipérine a produit des concentrations bien plus élevées entre 0,25 et 1 h après la prise (P < 0.01 à 0,25 et 0,5 h ; P < 0.001 à 1 h), avec une hausse de la biodisponibilité de 2000 %. L’étude montre qu’aux doses utilisées, la pipérine augmente la concentration sérique, l’ampleur de l’absorption et la biodisponibilité de la curcumine chez le rat comme chez l’humain, sans effets indésirables.

Objectif de l’étude: Le glioblastome (GBM) est une tumeur cérébrale très agressive, pour laquelle les options thérapeutiques sont limitées en raison de son caractère agressif, de son taux élevé de récidive et de sa résistance aux traitements classiques. La pipérine, un composé bioactif du poivre noir, traverse la barrière hémato-encéphalique (BHE) et présente des effets anticancéreux.

Résultats: MAOB est fortement surexprimée dans le GBM et associée à un pronostic défavorable pour les patients. La pipérine a efficacement réduit l’expression de MAOB, induit une cytotoxicité sélective dans les cellules de gliome, modulé le stress oxydatif en augmentant l’expression de NRF2 et renforcé la réponse aux dommages de l’ADN. Le traitement combiné par pipérine et TMZ a nettement augmenté la cytotoxicité et les dommages de l’ADN. La pipérine exerce des effets contre le GBM en ciblant MAOB, en perturbant l’équilibre des ROS et en induisant des dommages de l’ADN. Elle renforce également l’efficacité du TMZ, ce qui met en évidence son potentiel comme traitement adjuvant du GBM.

Objectif de l’étude: L’objectif était de surmonter les limites dues à la faible solubilité dans l’eau de l’icaritine (ICT) et de la pipérine (PIP), qui restreignent leur potentiel thérapeutique, en développant un système d’administration médicamenteuse coamorphe.

Résultats: Le système coamorphe ICT-PIP a montré une amélioration significative de la solubilité (multipliée par 3,5 pour l’ICT et par 3,7 pour la PIP) et de la vitesse intrinsèque de dissolution (multipliée par 2,0 pour l’ICT et par 1,8 pour la PIP) par rapport aux formes cristallines. La PXRD a confirmé l’amorphisation complète, sans aucun pic cristallin détectable ; la FT-IR a révélé des liaisons hydrogène intermoléculaires entre l’ICT et la PIP, et la DSC a montré une seule température de transition vitreuse (Tg) à 164.6 °C, confirmant la formation d’un système amorphe à phase unique. Les études pharmacocinétiques ont révélé une augmentation de la biodisponibilité orale de 1,6 fois pour l’ICT et de 1,4 fois pour la PIP. Le système a conservé une excellente stabilité physique pendant six mois dans les conditions de stockage. Cette étude a permis de mettre au point un système coamorphe ICT-PIP stable, présentant une solubilité et une biodisponibilité supérieures. Elle montre que la coamorphisation est une stratégie viable pour optimiser l’administration de combinaisons de médicaments peu solubles.