Piperina da pimenta — o tempero que potencializa outros medicamentos e ervas?

Objetivo do estudo: A piperina, um composto bioativo de Piper nigrum e Piper longum, demonstrou atividade promissora como inibidora da bomba de efluxo (EP) e como coadjuvante no tratamento da tuberculose (TB). Esta revisão sistemática investigou estudos científicos sobre a atividade da piperina contra micobactérias, com foco em seu mecanismo de ação, nas interações medicamentosas e na atividade antimicobacteriana.

Resultados: Após a remoção das publicações duplicadas, restaram 208 publicações. Destas, avaliamos o texto completo de 13 artigos. Depois da aplicação dos critérios de inclusão, oito estudos foram incluídos nesta revisão sistemática. Os resultados da revisão sistemática mostraram que a piperina tem atividade promissora contra a TB, principalmente quando combinada com antimicrobianos, e desempenha um papel importante como inibidora da bomba de efluxo (EP).

Objetivo do estudo: As propriedades medicinais da curcumina obtida de Curcuma longa L. não podem ser aproveitadas devido à sua baixa biodisponibilidade, causada por seu rápido metabolismo no fígado e na parede intestinal.

Resultados: O tempo até a concentração máxima aumentou significativamente (P < 0.02), enquanto a meia-vida de eliminação e a depuração diminuíram significativamente (P < 0.02), e a biodisponibilidade aumentou 154%. Por outro lado, em humanos, após uma dose de 2 g de curcumina isolada, os níveis séricos eram indetectáveis ou muito baixos. A administração concomitante de 20 mg de piperina produziu concentrações muito mais altas de 0.25 a 1 h após a administração do medicamento (P < 0.01 em 0.25 e 0.5 h; P < 0.001 em 1 h); o aumento da biodisponibilidade foi de 2000%. O estudo mostra que, nas doses usadas, a piperina aumenta a concentração sérica, a absorção e a biodisponibilidade da curcumina tanto em ratos quanto em humanos, sem efeitos adversos.

Objetivo do estudo: O glioblastoma (GBM) é um tumor cerebral altamente agressivo, com opções de tratamento limitadas devido à sua natureza agressiva, à alta taxa de recorrência e à resistência às terapias convencionais. A piperina, um composto bioativo da pimenta-do-reino, atravessa a barreira hematoencefálica (BBB) e apresenta efeitos anticancerígenos.

Resultados: A MAOB está significativamente superexpressa no GBM e relacionada a um prognóstico desfavorável para os pacientes. A piperina reduziu eficazmente a MAOB, induziu citotoxicidade seletiva em células de glioma, modulou o estresse oxidativo por meio do aumento da NRF2 e intensificou a resposta a danos no DNA. O tratamento combinado com piperina e TMZ aumentou significativamente a citotoxicidade e os danos no DNA. A piperina exerce efeitos contra o GBM ao atingir a MAOB, perturbar a homeostase das espécies reativas de oxigênio (ROS) e induzir danos no DNA. Também aumenta a eficácia da TMZ, o que destaca seu potencial como terapia adjuvante para o GBM.

Objetivo do estudo: Para superar as limitações da baixa solubilidade em água da icaritina (ICT) e da piperina (PIP), que restringem seu potencial terapêutico, foi desenvolvido um sistema de liberação de medicamentos coamorfo.

Resultados: O sistema coamorfo ICT-PIP apresentou melhorias significativas na solubilidade (3.5 vezes para ICT e 3.7 vezes para PIP) e na velocidade intrínseca de dissolução (2.0 vezes para ICT e 1.8 vezes para PIP), em comparação com as formas cristalinas. A PXRD confirmou a amorfização completa, sem picos cristalinos detectáveis; a FT-IR revelou interações de ligações de hidrogênio intermoleculares entre ICT e PIP; e a DSC mostrou uma única temperatura de transição vítrea (Tg) de 164.6 °C, confirmando a formação de um sistema amorfo monofásico. Estudos farmacocinéticos revelaram aumentos de 1.6 e 1.4 vezes na biodisponibilidade oral de ICT e PIP, respectivamente. O sistema manteve excelente estabilidade física por seis meses em condições de armazenamento. Este estudo desenvolveu com sucesso um sistema coamorfo ICT-PIP estável, com características superiores de solubilidade e biodisponibilidade, demonstrando a eficácia da coamorfização como estratégia viável para otimizar a liberação de combinações de medicamentos pouco solúveis.