Piperina de la pimienta: ¿la especia que potencia otros medicamentos y hierbas?

Objetivo del estudio: La piperina, un compuesto bioactivo de Piper nigrum y Piper longum, ha mostrado una actividad prometedora como inhibidor de las bombas de eflujo (EP) y como complemento en el tratamiento de la tuberculosis (TB). Esta revisión sistemática examinó estudios científicos sobre la actividad de la piperina contra las micobacterias, centrándose en su mecanismo de acción, las interacciones farmacológicas y la actividad antimicobacteriana.

Resultados: Tras eliminar las publicaciones duplicadas, quedaron 208 publicaciones. De ellas, evaluamos el texto completo de 13 artículos. Después de aplicar los criterios de inclusión, se incluyeron ocho estudios en esta revisión sistemática. Los resultados de la revisión sistemática mostraron que la piperina tiene una actividad prometedora contra la tuberculosis, principalmente cuando se combina con antimicrobianos, y desempeña un papel importante como inhibidor de las bombas de eflujo.

Objetivo del estudio: Las propiedades medicinales de la curcumina obtenida de Curcuma longa L. no pueden aprovecharse debido a su baja biodisponibilidad, causada por su rápido metabolismo en el hígado y la pared intestinal.

Resultados: El tiempo hasta alcanzar la concentración máxima aumentó significativamente (P < 0,02), mientras que la semivida de eliminación y el aclaramiento disminuyeron significativamente (P < 0,02), y la biodisponibilidad aumentó un 154 %. Por otro lado, en humanos, tras una dosis de 2 g de curcumina sola, los niveles en suero fueron indetectables o muy bajos. La administración simultánea de 20 mg de piperina produjo concentraciones mucho más altas entre 0,25 y 1 h después de la administración (P < 0,01 a las 0,25 y 0,5 h; P < 0,001 a 1 h); el aumento de la biodisponibilidad fue del 2000 %. El estudio demuestra que, con las dosis utilizadas, la piperina aumenta la concentración sérica, el grado de absorción y la biodisponibilidad de la curcumina tanto en ratas como en humanos, sin efectos adversos.

Objetivo del estudio: El glioblastoma (GBM) es un tumor cerebral muy agresivo con opciones de tratamiento limitadas debido a su agresividad, su alta tasa de recurrencia y su resistencia a las terapias convencionales. La piperina, un compuesto bioactivo de la pimienta negra, atraviesa la barrera hematoencefálica (BBB) y presenta efectos anticancerígenos.

Resultados: La MAOB está sobreexpresada de forma significativa en el GBM y se relaciona con un mal pronóstico para los pacientes. La piperina redujo eficazmente la MAOB, indujo citotoxicidad selectiva en las células de glioma, moduló el estrés oxidativo mediante el aumento de NRF2 y potenció la respuesta al daño del ADN. El tratamiento combinado con piperina y TMZ aumentó significativamente la citotoxicidad y el daño del ADN. La piperina ejerce efectos contra el GBM al actuar sobre la MAOB, alterar la homeostasis de las especies reactivas de oxígeno (ROS) e inducir daño del ADN. También potencia la eficacia del TMZ, lo que destaca su potencial como terapia complementaria para el GBM.

Objetivo del estudio: Para superar las limitaciones de la baja solubilidad en agua de la icaritina (ICT) y la piperina (PIP), que restringen su potencial terapéutico, se desarrolló un sistema de administración de fármacos coamorfo.

Resultados: El sistema coamorfo de ICT-PIP mostró una solubilidad significativamente mayor (3,5 veces para la ICT y 3,7 veces para la PIP) y una velocidad de disolución intrínseca superior (2,0 veces para la ICT y 1,8 veces para la PIP) en comparación con las formas cristalinas. El análisis PXRD confirmó la amorfización completa, sin picos cristalinos detectables; la espectroscopia FT-IR reveló interacciones de enlaces de hidrógeno intermoleculares entre la ICT y la PIP, y la calorimetría DSC mostró una única temperatura de transición vítrea (Tg) de 164,6 °C, lo que confirmó la formación de un sistema amorfo monofásico. Los estudios farmacocinéticos revelaron mejoras de 1,6 y 1,4 veces en la biodisponibilidad oral de la ICT y la PIP, respectivamente. El sistema mantuvo una excelente estabilidad física durante seis meses en condiciones de almacenamiento. Este estudio desarrolló con éxito un sistema coamorfo estable de ICT-PIP con mejores características de solubilidad y biodisponibilidad, y demostró que la coamorfización es una estrategia viable para optimizar la administración de combinaciones de fármacos poco solubles.