Рутвиця — чи походить метформін від цієї рослини?

Мета дослідження: Метформін (диметилбігуанід) став основним пероральним препаратом першої лінії для зниження рівня глюкози в крові та лікування діабету 2-го типу. Його історія пов’язана з Galega officinalis (також відомою як рутвиця козляча) — традиційною лікарською рослиною в Європі. Виявилося, що вона багата на гуанідин, який, як показали в 1918 році, знижує рівень глюкози в крові.

Результати: Майбутнє метформіну було непевним, а його репутація постраждала через зв’язок з іншими бігуанідами, попри очевидні відмінності. У Європі поступово визнали здатність метформіну протидіяти інсулінорезистентності та коригувати гіперглікемію дорослих без збільшення маси тіла чи ризику гіпоглікемії. Після ретельного вивчення метформін почали застосовувати у США в 1995 році. У 1998 році дослідження UK Prospective Diabetes Study (UKPDS) виявило довгострокову користь метформіну для серцево-судинної системи, що дало нове обґрунтування для застосування метформіну як початкової терапії гіперглікемії при діабеті 2-го типу. Через шістдесят років після впровадження в лікування діабету метформін став найчастіше призначуваним у світі препаратом для зниження рівня глюкози, який має потенціал для подальшого терапевтичного застосування.

Мета дослідження: Метформін широко застосовують для лікування цукрового діабету 2-го типу. Це бігуанід, розроблений на основі галегіну — похідної гуанідину, що міститься в Galega officinalis (французькому бузку).

Результати: Загалом вплив структурних варіантів OCT та інших катіонних транспортерів на фармакокінетику метформіну, а також подальший вплив на клінічну відповідь, видається незначним. Однак відмінності між людьми в рівнях експресії OCT1 і OCT3 у печінці дуже великі й можуть сильніше впливати на варіації печінкового поглинання та клінічного ефекту метформіну. Лактацидоз — небажаний ефект бігуанідних препаратів, якого найбільше побоюються, але серед пацієнтів, які приймають метформін, він трапляється дуже рідко. Ми рекомендуємо підтримувати середні концентрації метформіну в плазмі протягом інтервалу між дозами нижче 2,5 мг/л, щоб мінімізувати ризик цього побічного ефекту.

Мета дослідження: Метформін (диметилбігуанід) може вважатися похідним використання Galega officinalis як рослинного засобу для лікування симптомів, які приписували діабету. Від першого клінічного застосування метформіну для зниження рівня глюкози в 1957 році цей препарат став фармакологічним засобом першої лінії на додаток до змін способу життя при лікуванні діабету 2-го типу (Д2Т).

Результати: Метформін зручно поєднувати з іншими препаратами проти діабету; його можуть призначати при переддіабеті, щоб знизити ризик переходу до Д2Т, а в деяких регіонах його застосовують для поліпшення контролю глікемії під час вагітності. З огляду на різноманітність його дії, усталений профіль безпеки та економічну ефективність, метформін вивчають для можливого подальшого клінічного застосування. Для виведення препарату потрібна належна функція нирок; спочатку він може спричиняти побічні ефекти з боку шлунково-кишкового тракту, які можна пом’якшити, приймаючи препарат під час їди або використовуючи форму з подовженим вивільненням. Отже, метформін є цінним терапевтичним засобом, який можна застосовувати на різних етапах природного перебігу Д2Т.

Мета дослідження: Метаболічні порушення часто пов’язані з різними видами раку й визнані чинниками, що сприяють прогресуванню, інвазії та метастазуванню раку. Перепрофілювання лікарських засобів — стратегія пошуку нових методів лікування, яка використовує наявні знання, щоб рекомендувати вже відомі препарати для нових показань на основі клінічних даних або біологічних доказів.

Результати: Метформін часто застосовують разом зі статинами, щоб дослідити їхню потенційну синергічну дію. Поєднання метформіну із симвастатином привернуло значну увагу в дослідженнях раку через потенційну користь для профілактики та лікування онкологічних захворювань. У цьому огляді ми аналізуємо вплив метформіну й симвастатину — окремо та в комбінації — на ключові ознаки раку, а також те, як ця комбінація впливає на експресію біомолекул і пов’язані з ними сигнальні шляхи. Ми також узагальнюємо доклінічні дослідження, зокрема клінічні випробування, щодо ефективності, безпеки та можливих способів перепрофілювання метформіну й симвастатину для лікування раку.