Rue de chèvre — la metformine est-elle dérivée de cette plante ?

Objectif de l’étude: La metformine (diméthylbiguanide) est devenue le traitement oral de première intention privilégié pour faire baisser la glycémie dans le diabète de type 2. Son histoire est liée à Galega officinalis (aussi appelée rue de chèvre), une plante médicinale traditionnellement utilisée en Europe, dont on a découvert qu’elle était riche en guanidine. En 1918, il a été démontré que celle-ci faisait baisser la glycémie.

Résultats: L’avenir de la metformine était incertain, sa réputation ternie par son association avec d’autres biguanides, malgré des différences manifestes. La capacité de la metformine à combattre la résistance à l’insuline et à traiter l’hyperglycémie de l’adulte sans prise de poids ni augmentation du risque d’hypoglycémie a progressivement été reconnue en Europe. Après un examen approfondi, la metformine a été introduite aux États-Unis en 1995. Les bénéfices cardiovasculaires à long terme de la metformine ont été mis en évidence par la UK Prospective Diabetes Study (UKPDS) en 1998, ce qui a fourni une nouvelle raison d’adopter la metformine comme traitement initial de l’hyperglycémie dans le diabète de type 2. Soixante ans après son introduction dans le traitement du diabète, la metformine est devenue le médicament hypoglycémiant le plus prescrit au monde, avec un potentiel pour d’autres applications thérapeutiques.

Objectif de l’étude: La metformine est largement utilisée pour traiter le diabète de type 2. C’est une biguanide mise au point à partir de la galégine, un dérivé de la guanidine présent dans Galega officinalis (lilas français).

Résultats: Dans l’ensemble, l’effet des variantes structurelles des OCT et d’autres transporteurs de cations sur la pharmacocinétique de la metformine semble faible, tout comme leurs effets ultérieurs sur la réponse clinique. Toutefois, les différences entre individus dans les niveaux d’expression des OCT1 et OCT3 dans le foie sont très importantes et peuvent davantage contribuer aux variations de l’absorption hépatique et de l’effet clinique de la metformine. L’acidose lactique est l’effet indésirable redouté des biguanides, mais son incidence est très faible chez les patients traités par la metformine. Nous proposons de maintenir les concentrations plasmatiques moyennes de metformine sous 2,5 mg/L pendant tout l’intervalle entre les doses, afin de réduire au minimum le risque de cet effet indésirable.

Objectif de l’étude: La metformine (diméthyl-biguanide) tire ses origines de l’utilisation de Galega officinalis comme plante médicinale contre les symptômes attribués au diabète. Depuis sa première utilisation clinique comme médicament hypoglycémiant en 1957, elle est devenue une option pharmacologique de première intention, en complément des changements de mode de vie, pour la prise en charge du diabète de type 2 (DT2).

Résultats: La metformine peut facilement être associée à d’autres médicaments contre le diabète. Elle peut être prescrite en cas de prédiabète pour réduire le risque d’évolution vers un DT2 et est utilisée dans certaines régions pour contribuer au contrôle de la glycémie pendant la grossesse. Compte tenu de la diversité de ses actions, de son profil de sécurité bien établi et de son bon rapport coût-efficacité, la metformine est évaluée en vue d’autres applications cliniques possibles. Son utilisation nécessite une fonction rénale suffisante pour éliminer le médicament et peut provoquer des effets secondaires gastro-intestinaux initiaux, que la prise avec les repas ou l’emploi d’une formulation à libération prolongée peuvent atténuer. La metformine constitue ainsi une ressource thérapeutique précieuse à toutes les étapes de l’évolution naturelle du DT2.

Objectif de l’étude: Les altérations métaboliques sont souvent associées à divers cancers et sont reconnues comme des facteurs contribuant à leur progression, à leur invasion et à leur propagation à distance. Le repositionnement de médicaments, une stratégie de découverte de médicaments, s’appuie sur les connaissances existantes pour recommander des médicaments éprouvés contre de nouvelles maladies, sur la base de données cliniques ou d’éléments biologiques.

Résultats: La metformine est souvent utilisée avec des statines afin d’étudier leurs éventuels effets synergiques. L’association de la metformine et de la simvastatine a suscité beaucoup d’intérêt dans la recherche sur le cancer en raison de ses avantages potentiels pour la prévention et le traitement du cancer. Dans cette revue, nous analysons les effets de la metformine et de la simvastatine, seules et en association, sur les principales caractéristiques du cancer, ainsi que les effets de cette association sur l’expression de biomolécules et les voies de signalisation associées. Nous résumons également les recherches précliniques, y compris les essais cliniques, portant sur l’efficacité, la sécurité et les applications potentielles du repositionnement de la metformine et de la simvastatine dans le traitement du cancer.